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　　天然先導(dǎo)化合物是創(chuàng)新藥物研究的重要基礎(chǔ)，中國科學(xué)院昆明植物研究所植物化學(xué)與西部植物資源持續(xù)利用國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室趙勤實(shí)研究組，多年來從事天然先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)與研究工作。近日，該研究組在vibsanin B的藥物化學(xué)研究方面取得新進(jìn)展。

　　趙勤實(shí)研究組與中科院院士、上海交通大學(xué)教授陳竺研究團(tuán)隊(duì)合作，前期對(duì)vibsanin B的作用機(jī)制與靶點(diǎn)開展研究，發(fā)現(xiàn)HSP90是其抗炎作用靶點(diǎn)。雙方繼續(xù)開展研究，設(shè)計(jì)合成了約120個(gè)vibsanin B的衍生物，系統(tǒng)地研究了細(xì)胞毒活性及其構(gòu)效關(guān)系，最終發(fā)現(xiàn)一個(gè)活性較母體化合物提升10倍，且毒性大幅度降低的苗頭化合物12f（如圖）。采用計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)、結(jié)構(gòu)生物學(xué)和藥物化學(xué)等多學(xué)科交叉的研究模式，確定12f直接的作用靶點(diǎn)與vibsanin B相同，都是HSP90β，并且結(jié)合在其C末端。因此，這部分研究結(jié)果表明vibsanin B衍生物代表著一類全新的HSP90C端抑制劑，以Design, Synthesis, and Biological Activities of Vibsanin B Derivatives: A New Class of HSP90 C-Terminal Inhibitors為題，發(fā)表在Journal of Medicinal Chemistry上，并申請(qǐng)專利保護(hù)。

　　研究工作得到了國家自然科學(xué)基金和云南省科技項(xiàng)目的支持。（來源：中國科學(xué)院昆明植物研究所）

　　

　　（科學(xué)網(wǎng) 2017年12月28日）

　　來源：http://paper.sciencenet.cn//htmlpaper/2017122814174864345431.shtm