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中國科學院昆明植物研究所
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科研進展

昆明植物研究所獲第一項美國專利授權

文章來源:科技處  |  發(fā)布時間:2010-04-14  |  作者:馬曉青  |  瀏覽次數(shù):  |  【打印】 【關閉

 

由中國科學院昆明植物研究所、中國科學院昆明動物研究所共同申請的發(fā)明專利“炭球菌素及其衍生物,它們的制備方法,含它們的藥物組合物和用途”近日獲美國專利授權。專利號為US7,659,308 B2,授權日為2010年02月09日,申請?zhí)枮?0/576,758,專利有效期從2004年10月20日至2025年08月07日。該項專利的第一發(fā)明人為昆明植物研究所劉吉開研究員,其余發(fā)明人為鄭永唐、秦向東、楊柳萌、董澤軍、王睿睿、譚建文。該項專利保護的范圍為:新穎結構的炭球菌素化合物,含有治療有效量的炭球菌素化合物和藥學上可接受的載體的藥物組合物,炭球菌素的制備方法,以及炭球菌素及其藥物組合物在制備治療和預防艾滋病藥物中的應用。

該項專利最先于2003年10月22日提交中國專利申請,中國專利申請?zhí)枮?00310110784.5,在中國專利申請日之日起一年優(yōu)先權期限內(nèi),于2003年10月22日提交了PCT國際專利申請,國際專利申請?zhí)枮镻CT/CN 2004/001188,該PCT申請于2005年4月28日公開,公開號為WO2005/037841。此后,進入擬申請保護國的國家申請階段,于2007年3月5日提交美國發(fā)明專利申請,申請?zhí)枮?0/576,758,并于2007年7月5日公開,公開號為US-2007-0155830-A1。此后,還需要經(jīng)過實質(zhì)審查程序,答復審查員的兩次審查意見,并對申請文件進行相應修改后,才最終獲得了授權。

據(jù)悉,該項發(fā)明專利的提出是基于以下背景提出的:“由于艾滋病疫苗研制無根本性的突破,抗HIV藥物仍是防治AIDS的主要途徑之一。高效抗逆轉錄病毒療法(HAART)延長了HIV感染者壽命,目前臨床使用的21種抗HIV藥物都是基于病毒本身的蛋白為靶標,包括HIV逆轉錄酶(如AZT、DDC、DDI、D4T、3TC等)和蛋白水解抑制劑(如Sequanavir, Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir)等。這些藥物均存在在治療價格昂貴、毒副作用大、服藥繁瑣、不能清除體內(nèi)病毒和耐藥病毒株的產(chǎn)生等缺陷。因此迫切需要不斷地創(chuàng)制出新的高效低毒價廉的抗HIV藥物和尋找抗菌素HIV作用的新靶標?!痹擁棸l(fā)明專利的創(chuàng)新點在于:從傳統(tǒng)中藥、植物和真菌資源中尋找新的抗HIV藥物或先導化合物是國內(nèi)外新藥研制中非常重要的領域,該發(fā)明專利對所述的炭球菌素及其藥物組合物作為制備治療和預防艾滋病的藥物進行了深入地研究,取得了令人鼓舞的試驗結果。試驗結果表明,炭球菌素細胞毒性低,具有顯著的體外抗HIV-1活性(選擇指數(shù)S.I.=222,平均值)。作用靶點可能是作用于HIV-1結合和進入細胞,作為作用于病毒與細胞結合和融合靶點的小分子化合物具有十分重要的意義,預示著很好的藥用前景。此外,該項發(fā)明專利的物質(zhì)原料來源豐富、價廉,制備工藝簡單。

該項專利是昆明植物研究所獲得的第一項美國專利。這表明在美國區(qū)域內(nèi),在專利有效期限內(nèi),該項專利的專利權人對該項專利享有獨占性的制造、使用、銷售和進口的權利。隨著經(jīng)濟全球化發(fā)展,為了在國際上保護自身專利技術,可根據(jù)有關國際條約和其他國家的規(guī)定,在申請中國專利后繼續(xù)申請其他國家的專利,然后,再進入擬申請保護國的國家申請階段,并向擬申請保護國提交發(fā)明專利申請,此后,還要經(jīng)過實質(zhì)審查程序等一系列復雜程序后,符合擬申請保護國授權條件的才能在該國得到專利保護。


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