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《化學評述》發(fā)表昆明植物所關于楝科檸檬苦素綜述

文章來源:植物化學與西部植物資源國家重點實驗室  |  發(fā)布時間:2011-11-21  |  作者:羅曉東  |  瀏覽次數:  |  【打印】 【關閉

 

“檸檬苦素”的名稱源于檸檬或其他柑橘果中的苦味物質,生物合成上,是從甘遂烷或大戟烷型三萜開始,經過甲基遷移、氧化、側鏈環(huán)合并脫去4個C形成基本的骨架,再經過系列后修飾反應,形成結構復雜、類型豐富的一類天然產物,因其源于四環(huán)三萜骨架并失去了4個C,因此也稱為四降三萜。結構復雜的楝科檸檬苦素類化合物不但吸引了天然產物化學家的關注,同時也挑戰(zhàn)著有機合成技巧。例如印楝種仁中的印楝素,是目前用于害蟲控制最為有效的昆蟲拒食劑,數十年來,大量文獻報道了印楝素的提取、分離、結構確定、多種生物活性研究,Ley課題組經過22年的努力,通過71步化學反應,于2007年完成了印楝素的全合成。近年,檸檬苦素類化合物因其復雜、多樣的結構和環(huán)境友好的殺蟲機制,成為天然產物研究的熱點之一,

中國科學院昆明植物研究所植物化學與西部植物資源持續(xù)利用國家重點實驗室譚欽剛博士(現桂林醫(yī)學院天然藥化教研室)與羅曉東研究員應邀在《化學評述》(Chemical Reviews, 2011, 111, 7437–7522. IF 33.036)發(fā)表了題為《楝科檸檬苦素:化學與生物活性》的綜述文章,論文對近70年來關于楝科植物中檸檬苦素的化學與生物活性的988篇文獻進行了分析和凝練。根據結構特征,把其間發(fā)表的1159個天然檸檬苦素劃分為4大類型,31個亞型。歸納總結了它們的資源分布、合成與結構衍生、生物活性、構效關系、作用機制及化學分類意義,并對文獻中存在的同名異物、異名同物的化合物進行了指正。此外,論文還簡要介紹了印楝等在中國的栽培、應用現狀。

昆明植物所關于楝科檸檬苦素的研究始于90年代(中國發(fā)明專利ZL96112529.2,J. Nat. Prod., 1999, 62, 1022-1024), 吳大剛研究員、羅曉東等研究了10余種楝科植物,在Organic letter(2005, 7, 2877-2879),Tetrahedron (2003, 59, 4193-4199;2002, 58, 7797-7804;6691-6695),Phytochemistry(2010, 71,1020-1024;2001, 57, 131-134;2000, 54, 801-805;55, 867-872), Journal of Natural Products(2010, 73, 693-697;1385-1388;2000, 63, 947-951;1999, 62, 1022-1024),Journal of Agriculture and Food Chemistry(2003, 51,6949-6952),Canadian Journal of Chemistry(2003, 81, 253-257),Heterocycles(2000, 53, 2225-2232;2795-2802),Fitoterapia(2000, 71, 492-496;669-673),Chemistry & Biodiversity. (2006, 3, 224-230),Helvetica Chimica Acta(2007, 90, 1980-1986;2005, 2938-2943;),Zeitschrift für Naturforschung B, A Journal of Chemical Sciences,(2010, 1161-1163),Journal of Molecular Structure: Teochem. (2008, 72–76),Chinese Journal of Chemistry(2007, 25, 986-988),Journal of Integrative Plant Biology(2006, 48, 1126-1128;2003, 45,1129-1133;2001, 43, 426-430),Journal of Asian Natural Products Research(2003,5, 215-221;), Chinese Chemical Letters(2000, 11, 535-538)等雜志發(fā)表系列結構新穎、具有昆蟲拒食活性的化合物。相關研究得到國家自然科學基金 (30000213, 30370160, 30670214), 973 (2009CB522300) 等資助。此外,與企業(yè)合作研制的印楝植物源農藥獲<<農藥臨時登記證>>,并獲準使用于AA(有機)級綠色食品生產(NY/T393-2000)。


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