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Wnt/β-catenin是調(diào)控胚胎發(fā)育、細(xì)胞增殖與分化以及干細(xì)胞維持與自我更新的重要信號(hào)通路，該信號(hào)通路異常激活與多種惡性腫瘤尤其是結(jié)腸癌的發(fā)生發(fā)展密切相關(guān)，因此Wnt信號(hào)通路的小分子抑制劑抗腫瘤藥物研究引起了廣泛關(guān)注。唇形科香茶菜屬植物在民間被用于預(yù)防和治療炎癥、胃腸道感染以及癌癥等疾病。以往的研究表明該屬植物中富含的對(duì)映-貝殼杉烷二萜類化合物（如毛萼乙素，冬凌草甲素等）在腫瘤和炎癥等疾病的防治中具有廣闊的應(yīng)用前景。

在中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所李艷研究員和孫漢董院士的悉心指導(dǎo)下，應(yīng)用化學(xué)生物學(xué)與全基因表達(dá)譜芯片技術(shù)，博士生李興堯等首次發(fā)現(xiàn)對(duì)映-貝殼杉烷型二萜化合物鄂西香茶菜素henryin具有顯著的Wnt信號(hào)通路抑制活性，并選擇性抑制Wnt信號(hào)持續(xù)激活的結(jié)腸癌細(xì)胞增殖。機(jī)理研究表明henryin通過(guò)直接抑制β-catenin/TCF4轉(zhuǎn)錄復(fù)合物的結(jié)合下調(diào)Wnt靶基因的表達(dá)，從而將細(xì)胞阻滯在G0/G1期。研究對(duì)一系列對(duì)映-貝殼杉烷型二萜化合物的構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行了分析，明確了活性必需基團(tuán)。研究結(jié)果為對(duì)映-貝殼杉烷型二萜化合物的抗腫瘤藥物開(kāi)發(fā)奠定了藥理學(xué)基礎(chǔ)，對(duì)于發(fā)現(xiàn)用于治療wnt信號(hào)過(guò)度激活導(dǎo)致的腫瘤藥物先導(dǎo)分子具有重要的意義。

以上研究發(fā)現(xiàn)以“Henryin, an Ent-kaurane Diterpenoid, Inhibits Wnt Signaling through Interference with β-Catenin/TCF4 Interaction in Colorectal Cancer Cells”為題在線發(fā)表于PLoS ONE （http://dx.plos.org/10.1371/journal.pone.0068525）并申請(qǐng)專利。該研究得到科技部、國(guó)家自然科學(xué)基金委、中科院和云南省的資助。

系列對(duì)映-貝殼杉烷型二萜化合物的結(jié)構(gòu)

Henryin抑制結(jié)腸癌細(xì)胞中的wnt信號(hào)通路