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科研進展
昆明植物所天然產(chǎn)物化學生物學研究取得新進展 文章來源:植物化學與西部植物資源持續(xù)利用國家重點實驗室 | 發(fā)布時間:2014-10-24 | 作者:劉建梅 | 瀏覽次數(shù): | 【打印】 【關閉】 毛萼乙素(Eriocalyxin B)是中國科學院昆明植物研究所孫漢董院士研究組發(fā)現(xiàn)的天然對映-貝殼杉烷二萜類化合物,其具有顯著的抑制腫瘤生長作用以及免疫調(diào)節(jié)活性,在抗腫瘤和炎癥等方面具有重要的應用前景。相關研究表明毛萼乙素的作用機制包括調(diào)控細胞內(nèi)多種重要信號通路,如MAPK、P53等信號通路,其中對于NF-kappaB信號通路活性的調(diào)控在抗腫瘤活性以及免疫調(diào)節(jié)活性中發(fā)揮了重要的作用,然而其具體作用靶點尚不明晰。 昆明植物所植物化學與西部植物資源持續(xù)利用國家重點實驗室李艷研究組、趙勤實研究組與孫漢董院士研究組合作,利用小分子標記探針技術對毛萼乙素的蛋白靶點進行了深入研究,利用化學生物學技術闡明了p50蛋白是毛萼乙素作用以及發(fā)揮抗腫瘤活性的直接靶點,并解析了該化合物與p50蛋白作用的結構基礎,為毛萼乙素的藥物研究,以及以p50蛋白為靶點的藥物研究提供了重要的理論依據(jù)。 這一研究是昆明植物所化學與生物學密切合作的研究成果,近期以“Identification and Validation of p50 as the Cellular Target of Eriocalyxin B”為題在線發(fā)表于國際腫瘤生物學專業(yè)期刊《Oncotarget》。該研究獲得科技部、國家自然科學基金委、中科院和云南省的資助。 圖1 活性eriocalyxin B標記分子探針的合成 圖2 Eriocalyxin B與p50蛋白相互作用及其結構基礎
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