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　　植物在長(zhǎng)期進(jìn)化過(guò)程中，形成了針對(duì)害蟲(chóng)和病原微生物的防御體系，探索其化學(xué)本質(zhì)，就有可能發(fā)現(xiàn)和研制出靶點(diǎn)更加精準(zhǔn)、高效、無(wú)毒副作用的先導(dǎo)化合物和新型綠色農(nóng)藥。  

　　中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所植物化學(xué)與西部植物資源持續(xù)利用國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室郝小江研究員帶領(lǐng)的研究團(tuán)隊(duì)，10余年來(lái)，一直從事具有化學(xué)防御功能的植物天然產(chǎn)物的發(fā)現(xiàn)及其作用機(jī)制研究。例如：從植物馬藍(lán)中發(fā)現(xiàn)了三類(lèi)靶向病毒或寄主細(xì)胞的植物病毒拮抗劑，并發(fā)現(xiàn)了植物系統(tǒng)獲得抗性誘導(dǎo)劑AHO (Proc. Nat. Aca. Sci. U.S.A., 2007, 104, 8083?8088; J. Integ. Plant Bio., 2007, 49, 1327?1333; Plant Biot. J., 2008, 6, 301?308.)；從苦木科植物中發(fā)現(xiàn)既能抑制TMV復(fù)制、又能促進(jìn)植物抵御TMV侵染的苦木素等抗病毒劑 (J. Agr. Food Chem., 2010, 58, 1572?1577; 2009, 57, 6590?6595.)。 

　　近期，該課題組在苦木科牛筋果屬植物牛筋果 (Harrisonia perforata (Bl.) Merr.) 中，發(fā)現(xiàn)了骨架新奇的 C25 型苦木素Perforalactone A (1)，其氧雜金剛烷結(jié)構(gòu)單元為首次在植物源天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)。針對(duì)該化合物的來(lái)源，研究者提出了酶促攫氫，及自由基串聯(lián)加成反應(yīng)的生物合成途徑。此外，這也是第一次發(fā)現(xiàn)天然20S構(gòu)型苦木素類(lèi)化合物，這為苦木素的阿樸大戟醇起源假說(shuō)提供了直接證據(jù)，拓展了研究人員對(duì)苦木素起源的認(rèn)識(shí)。生物活性方面，化合物1及其生源前體2對(duì)苜蓿蚜 (Aphis medicaginis Koch) 均顯示出優(yōu)異的殺蟲(chóng)活性，且未顯示細(xì)胞毒性。機(jī)制研究顯示，二者均為煙堿受體 (nAChR) 拮抗劑，活性 (IC₅₀ = 1.26 nM) 與一線農(nóng)藥吡蟲(chóng)啉 (imidacloprid) 相當(dāng)。新結(jié)構(gòu)的苦木素與吡蟲(chóng)啉相比，化學(xué)結(jié)構(gòu)差異顯著，且為非含氮化合物，這些結(jié)構(gòu)特征提示該類(lèi)化合物可作為開(kāi)發(fā)高效低毒綠色農(nóng)藥的先導(dǎo)化合物。相關(guān)論文近日在線發(fā)表在國(guó)際化學(xué)頂級(jí)期刊之一的Angewandte Chemie International Edition 上 (原文鏈接：http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201412126/abstract)。  

　　郝小江課題組方欣博士和邸迎彤副研究員為該論文的共同第一作者，上述研究工作得到云南省科技領(lǐng)軍人才項(xiàng)目、國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目(No. 21432010)、云南省基金 (No. 2014FA050)、以及西部之光等項(xiàng)目的資助。 

　　圖一、基于化學(xué)防御思想的綠色環(huán)保農(nóng)藥先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn) 

　　圖二、Perforalactone A　可能的生源合成途徑