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　　天然多環(huán)多異戊烯基取代間苯三酚類化合物（Polycyclic Polyprenylated Acylphloroglucinols，簡稱PPAP）是一類具有聚酮和異戊烯基化雜合生源途徑的天然產(chǎn)物。PPAP的間苯三酚母核通常由一個(gè)?；ū郊柞；?、異丁?；?/span>2-甲基-丁酰基）和多個(gè)異戊烯基取代。?；姆N類、異戊烯基的位置和取代個(gè)數(shù)、異戊烯基的氧化程度及環(huán)合位置、不同類型的次級環(huán)化（如aldol、Diels-Alder等）等造就了PPAP類化合物的多樣性和復(fù)雜程度；這也導(dǎo)致化合物多樣且顯著的生物活性。近年來PPAP類化合物已經(jīng)成為了天然產(chǎn)物化學(xué)及相關(guān)領(lǐng)域的一個(gè)新的研究熱點(diǎn)。 

　　中國科學(xué)院昆明植物研究所植物化學(xué)與西部植物資源持續(xù)利用國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室許剛研究組自2008年來開始探索天然PPAP的研究，截至目前已完成了12種藤黃科金絲桃屬植物中PPAP類化學(xué)成分的研究。在Chemical Communications（《化學(xué)通訊》）、Organic Letters（《有機(jī)化學(xué)通訊》）、Journal of Natural Products（《天然產(chǎn)物雜志》）等國際雜志上發(fā)表多篇相關(guān)研究論文；發(fā)表新化合物53個(gè)，包括新骨架化合物7種，其中的5個(gè)新骨架化合物(hypercohin A, hyperuralone A和hyphenrones A、C、D)均被“Nat. Prod. Rep.”列為了“Hot off the press”。研究過程中發(fā)現(xiàn)多個(gè)PPAP化合物具有顯著的生物活性，申請并獲授權(quán)專利2項(xiàng)。有力推動了天然PPAP類化學(xué)成分的研究進(jìn)展。 

　　近期，該研究組廖洋、劉霞等在對近無柄金絲桃(Hypericum subsessile)的研究過程中發(fā)現(xiàn)了首個(gè)金剛烷1,9開環(huán)的化合物hypersubone A和具有7元過氧環(huán)的金剛烷類化合物hypersubone B (圖1)。研究發(fā)現(xiàn)hypersubone B對四種人源癌細(xì)胞株(HepG2, Eca109, HeLa和A549)顯示出較好的細(xì)胞毒活性(IC₅₀ 0.07?7.52 μM)。該部分工作已發(fā)表在有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域雜志Org. Lett.上(2015, 17, 1172; http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.orglett.5b00100)。 

　　同時(shí)，該組楊興偉博士在金絲桃屬植物芒種花（H. henryi）的化學(xué)成分研究中再獲新進(jìn)展。從對該植物中得到了40多個(gè)PPAP類化合物，共涉及12種不同的骨架，幾乎包含目前為止所有已發(fā)現(xiàn)的天然PPAP的結(jié)構(gòu)類型；并在此基礎(chǔ)上對常規(guī)橋環(huán)、金剛烷型、螺環(huán)及一些新穎骨架的PPAP的生源途徑進(jìn)行了歸納與總結(jié)(圖2)，發(fā)現(xiàn)多個(gè)化合物在體外細(xì)胞毒和乙酰膽堿酯酶抑制方面表現(xiàn)出有趣的活性。此外，研究人員還通過NMR數(shù)據(jù)分析和仿生合成方法修訂了前人發(fā)表的新骨架化合物perforatumone的結(jié)構(gòu)(圖3)。該工作是天然PPAP類化學(xué)成分研究方面一篇較為全面和系統(tǒng)的研究與總結(jié)。目前相關(guān)成果已發(fā)表在天然產(chǎn)物化學(xué)領(lǐng)域雜志J. Nat. Prod.上(2015, 78, 885; http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jnatprod.5b00057)。本研究得到了國家基金委、中國科學(xué)院以及云南省科技廳等相關(guān)項(xiàng)目的資助。