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　　燈臺(tái)樹(shù)是云南傣族著名藥用植物資源，也在東南亞國(guó)家廣泛使用，針對(duì)不同植物部位，各國(guó)家傳統(tǒng)藥用有所差異，這提示不同地區(qū)、不同植物部位的藥用物質(zhì)基礎(chǔ)可能存在差異。中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所云南特色植物資源的利用與開(kāi)發(fā)團(tuán)隊(duì)揭示了燈臺(tái)葉堿是治療呼吸道疾病的藥效成分，在對(duì)燈臺(tái)葉堿藥理、CMC進(jìn)行系統(tǒng)研究的同時(shí)，也開(kāi)展燈臺(tái)樹(shù)資源植物化學(xué)系列研究。 

　　研究團(tuán)隊(duì)在詮釋燈臺(tái)葉堿是治療呼吸道疾病的藥效成分的基礎(chǔ)上，與張朝陽(yáng)博士等合作，通過(guò)多個(gè)產(chǎn)地與居群的燈臺(tái)樹(shù)遺傳（AFLP）與燈臺(tái)葉生物堿（HPLC）多態(tài)性對(duì)照研究，揭示了居群內(nèi)、居群間的遺傳多態(tài)與穩(wěn)定性，同時(shí)顯示各樣品均具有一些共同的吲哚生物堿，但也在種類和含量上存在差異（Journal of Medicinal Plants Research, 2011, 8, 301）。進(jìn)一步劉錄博士等發(fā)現(xiàn)了移栽在昆明的燈臺(tái)樹(shù)葉中具有抗菌活性的微量新穎結(jié)構(gòu)吲哚生物堿（Fitoterapia 2015, 105, 160）；陳瑩瑩博士等發(fā)現(xiàn)昆蟲會(huì)產(chǎn)卵于燈臺(tái)樹(shù)葉，導(dǎo)致產(chǎn)生蟲癭的部分燈臺(tái)葉藥材，這些藥材主要活性成分含量及藥效與正常藥材基本一致，而其中能夠產(chǎn)生一個(gè)微量的降單萜吲哚生物堿（Tetrahedron letters 2016, 57, 1754）。秦徐杰博士等發(fā)現(xiàn)商品化燈臺(tái)葉藥材中混有少量藥材發(fā)白，經(jīng)調(diào)查發(fā)現(xiàn)是因?yàn)樗幉牟墒占疚茨芗皶r(shí)干燥所致，其主要藥效成分降解顯著而止咳活性也明顯下降（Natural Products and Bioprospecting 2015, 5, 185）。 

　　燈臺(tái)葉堿藥理、藥代研究顯示：以4個(gè)體內(nèi)暴露量大的藥效標(biāo)志物為主的燈臺(tái)葉堿是治療呼吸道疾病的藥效成分群。而燈臺(tái)樹(shù)葉中其他成分，包括秦徐杰博士報(bào)道的結(jié)構(gòu)中含有羧基或形成內(nèi)鹽的大極性吲哚生物堿（Tetrahedron 2015, 71, 4372）；杜國(guó)順、徐艷等報(bào)道的萜類、甾體、多酚等非生物堿部分（Chinese Journal of Natural Medicines. 2009, 7, 21；2007, 5, 259），這些物質(zhì)沒(méi)有止咳平喘的活性，而且加入治療呼吸道疾病的藥效成分燈臺(tái)葉堿中，也沒(méi)有明顯增效減毒效果，因而可以指導(dǎo)CMC研究并作為去除成分。 

　　燈臺(tái)樹(shù)植物其他部位，傳統(tǒng)上很少用于呼吸道疾病治療，除資源量與可持續(xù)利用的原因外，研究組研究揭示植物各部位物質(zhì)基礎(chǔ)的差異，決定了其藥理活性的不同。馮濤博士等發(fā)現(xiàn)燈臺(tái)樹(shù)皮中的吲哚生物堿與樹(shù)葉中存在較大的差異，這也導(dǎo)致燈臺(tái)樹(shù)皮并沒(méi)有明顯的止咳平喘活性（Planta Med. 2009, 75, 1537），而且即使非生物堿類成分也存在顯著差別（Helvetica Chimica Acta, 2008, 91, 2247）；杜國(guó)順等發(fā)現(xiàn)燈臺(tái)樹(shù)根中的主要生物堿echitamine，但在燈臺(tái)樹(shù)葉中卻不含有，此外，根中含有少量的藥效物質(zhì)scholaricine及vallesamine，因而燈臺(tái)樹(shù)根的生物堿顯示了一定止咳及抗炎活性（云南植物研究，2007，29, 366）。 

　　近期王蓓博士與合作者從燈臺(tái)樹(shù)果實(shí)中發(fā)現(xiàn)兩個(gè)新穎吲哚生物堿，對(duì)于多株腦膠質(zhì)瘤干細(xì)胞具有很好的抑制活性，其IC₅₀ 15-25 μg/mL，且對(duì)人體正常細(xì)胞的沒(méi)有毒性；化合物能夠抑制腦膠質(zhì)瘤干細(xì)胞增殖，通過(guò)增加腫瘤壞死因子（TNF-a）的表達(dá)和caspase-3的裂解，從而誘導(dǎo)腦膠質(zhì)瘤干細(xì)胞凋亡，并顯著損傷腫瘤干細(xì)胞克隆形成能力。上述研究成果以“Novel nor-monoterpenoid indole alkaloids inhibiting glioma stem cells from fruits of Alstonia scholaris”為題發(fā)表（Phytomedicine, 2018, 28, 170）。 

　　研究團(tuán)隊(duì)圍繞燈臺(tái)樹(shù)資源、化學(xué)、藥理藥效發(fā)表論文30余篇，揭示了藥材-結(jié)構(gòu)-功能-安全性之間的聯(lián)系性，探索了復(fù)雜體系新藥創(chuàng)制的關(guān)鍵科學(xué)問(wèn)題和核心技術(shù)，支撐了新藥臨床前及臨床試驗(yàn)的優(yōu)效性及安全性。 

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　　（責(zé)任編輯：李雪）