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　　皂苷，即甾體和三萜糖苷，廣泛地存在于各種陸地植物中。在海洋中，皂苷主要發(fā)現(xiàn)于海星和海參中，偶爾發(fā)現(xiàn)于某種海綿、軟珊瑚和魚類中。到目前為止，有超過一千種海洋皂苷被發(fā)現(xiàn)和結(jié)構(gòu)表征。這些皂苷類次級(jí)代謝產(chǎn)物被認(rèn)為是行動(dòng)緩慢的海洋物種的防御性化學(xué)武器，用于抵抗食肉動(dòng)物、寄生蟲和微生物的捕食、寄生和感染等。近期，有報(bào)道表明海洋皂苷類化合物可以作為引誘劑確保共生。因此，在生物活性分析中，海洋皂苷類化合物被發(fā)現(xiàn)具有抗真菌、抗細(xì)菌、抗腫瘤、抗微生物、防污和抗消炎活性。然而，由于難以分離提取這些復(fù)雜的和大極性的海洋皂苷，從而大大阻礙了對其進(jìn)行深入的構(gòu)效關(guān)系、藥效和藥理活性的研究。化學(xué)合成是一種有效的手段來獲取這些復(fù)雜的海洋天然產(chǎn)物，從而可以深入研究這類海洋天然產(chǎn)物生理活性，為將來發(fā)展成為治療藥物打下堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。 

　　2004年，美國天普大學(xué)的John R. Williams教授課題組總結(jié)了早期驅(qū)鯊海洋皂苷的分離提取和化學(xué)合成（Lipids, 2004, 39, 795–799）。最近，上海有機(jī)所俞飚課題組和中國科學(xué)院昆明植物研究所肖國志課題組合作綜述了從1989年到2018年海洋皂苷的化學(xué)合成，文章以“Chemical synthesis of marine saponins”為題，在天然產(chǎn)物國際著名評(píng)述雜志《天然產(chǎn)物報(bào)道》發(fā)表（Nat. Prod. Rep. 2019. DOI: 10.1039/c8np00087e）。 

　　該綜述主要包括以下內(nèi)容： 

　　（1）系統(tǒng)的綜述了海洋皂苷的結(jié)構(gòu)類型。海星中分離提取的皂苷為甾體皂苷，主要有海星皂苷（asterosaponin）和多羥基皂苷（polyhydrosteroid glycosides）兩大類。然而，從海參中分離提取的皂苷都是三萜皂苷，大部分苷元具有羊毛甾烷18，20-內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)。 

　　（2）介紹了海洋皂苷化學(xué)合成的基本要素：1）安裝策略；2）保護(hù)基的選擇；3）糖苷化反應(yīng)方法的選擇；4）苷元的合成；5）糖切塊的合成。 

　　（3）總結(jié)了驅(qū)鯊海洋皂苷（Mosesin-4, Pavoninin-1, Pavoninin-4）的化學(xué)合成。 

　　（4）總結(jié)了海星皂苷（Forbeside E1, Forbeside E3, Goniopectenoside B, Astrosterioside A, Linckosides A, Linckosides B）的化學(xué)合成總結(jié)了海參皂苷（Echinoside A, Echinoside B, ds-echinoside A）的化學(xué)合成。 

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　　（責(zé)任編輯：李雪）