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　　單萜吲哚生物堿具有結(jié)構(gòu)復(fù)雜、成藥率高的特點，一直是天然藥物化學(xué)研究的熱點。迄今已報道該類生物堿約3000個，其中應(yīng)用于臨床藥物有數(shù)十個，如長春堿類、喜樹堿類、奎寧堿類、士的寧堿類、玫瑰樹堿類等。我國西南是單萜吲哚生物堿植物資源最豐富的地區(qū)，是生物堿研究的寶貴資源。中國科學(xué)院昆明植物研究所植物化學(xué)與西部植物資源持續(xù)利用國家重點實驗室云南特色植物資源的利用與開發(fā)團隊蔡祥海研究組一直致力于單萜吲哚生物堿的研究，近期研究取得新的進展。 

藥用狗牙花Tabernaemontana bovina和海南狗牙花T. bufalina 

　　研究團隊對藥用狗牙花（Tabernaemontana bovina）進行系統(tǒng)的生物堿成分研究。博士研究生吳靜采用HPLC-UV導(dǎo)向分離，從其莖中發(fā)現(xiàn)4個獨特共軛系統(tǒng)的單萜喹啉生物堿taberbovines A-D，具有6/6/5/6/5環(huán)系的結(jié)構(gòu)特征（圖1）。該類生物堿的結(jié)構(gòu)通過核磁共振、X-單晶衍射、計算圓二色譜和核磁共振譜等確定，并對其可能的生源途徑進行推測（圖2）。該研究成果以“Four yellow monoterpenoid quinoline alkaloids from the stems of Tabernaemontana bovina”為題發(fā)表在Organic Letters（2019, 21, 4554-4558）上。 

圖1 Taberbovines A-D結(jié)構(gòu)及其紫外圖譜  

圖2 Taberbovines A-D骨架可能的生源途徑 

　　一般認(rèn)為單萜吲哚生物堿唯一前體是1分子色氨（tryptamine）和1分子裂環(huán)馬錢子苷（secologanin）縮合產(chǎn)生的異胡豆苷（strictosidine）。研究團隊曾在2011年從盆架樹中發(fā)現(xiàn)由色氨與裂環(huán)馬錢子苷以1:2的比例縮合形成的alstrostine A（Org. Lett. 2011, 13, 3568）。而在最近的研究中，博士研究生郁陽從藥用狗牙花葉中發(fā)現(xiàn)生物堿tabernabovine A，該分子是色氨酸與裂環(huán)馬錢子苷以2:1的比例縮合而來的（圖3）。上述研究結(jié)果共支撐單萜吲哚生物堿生源的多樣性。同時還發(fā)現(xiàn)新穎骨架的生物堿tabernabovine B 和C。Tabernabovine B是由多個橋環(huán)形成的籠狀型化合物；Tabernabovine C是骨架重排的氧化吲哚生物堿。上述生物堿結(jié)構(gòu)也得到了核磁譜圖、X-單晶衍射、計算圓二色譜和核磁共振譜等支持，同時對tabernabovine B-C 的生源過程進行推測（圖4）。以上研究成果以“Tabernabovines A–C: three monoterpenoid indole alkaloids from the leaves of Tabernaemontana bovina”為題也發(fā)表在Organic Letters（2019, 21, 5938-5942）上。 

圖3 tabernabovines A-D結(jié)構(gòu)式  

圖4 Taberbovine B可能的生源途徑  

圖5 Taberbovine C可能的生源途徑 

　　此外，博士研究生石寶寶在對海南狗牙花（T. bufalina）發(fā)現(xiàn)78個生物堿。值得一提的是化合物apparicine對黃嘌呤氧化酶具有很強的抑制作用（IC₅₀ = 0.65 μM）（圖5），與痛風(fēng)一線藥物別嘌醇活性相當(dāng)（IC₅₀ = 0.60 μM）。研究成果以“Alkaloids isolated from Tabernaemontana bufalina display xanthine oxidase inhibitory activity”為題發(fā)表在Phytochemistry（2019, 166, 50-60）上。 

圖6 Apparicine抑制黃嘌呤氧化酶 (1N5X) 的分子模擬