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　　中國科學(xué)院昆明植物研究所原研、昆明植物研究所-九芝堂股份有限公司聯(lián)合研發(fā)的抗凝抗血栓新藥LFG-53/YB209日前收到美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)簽發(fā)的準(zhǔn)予開展臨床試驗(yàn)的書面通知(IND 153593)。 

　　LFG-53/YB209為強(qiáng)效和選擇性的內(nèi)源性因子X酶(iXase)抑制劑，其藥理學(xué)靶點(diǎn)機(jī)制不同于現(xiàn)有臨床抗凝藥物，屬于“First-In-Class”類新藥。 

　　抗凝藥物是臨床預(yù)防和治療血栓性疾病特別是靜脈血栓性疾病的“基石”，現(xiàn)有臨床抗凝藥物在心血管重大疾病的治療中發(fā)揮著極為關(guān)鍵的作用。然而經(jīng)典抗凝藥物如華法林、肝素等均存在嚴(yán)重出血風(fēng)險(xiǎn)，并且存在與出血風(fēng)險(xiǎn)相關(guān)的個(gè)體差異大的藥代動(dòng)力學(xué)缺陷；近四十年來，包括低分子肝素、凝血酶或因子Xa直接抑制劑(水蛭素類、沙班類、加群類等)等創(chuàng)新藥物在改善藥代動(dòng)力學(xué)特征方面取得巨大進(jìn)展，對(duì)臨床抗凝抗血栓治療具有重大貢獻(xiàn)；但在避免嚴(yán)重出血危險(xiǎn)方面尚未取得突破性進(jìn)展。現(xiàn)有臨床抗凝藥物都是以共同凝血途徑上的凝血因子為藥物靶點(diǎn)，由于共同凝血途徑參與生理性止血，因此現(xiàn)有抗凝藥物均可導(dǎo)致出血危險(xiǎn)。新近研究顯示，內(nèi)源性凝血因子與病理性血栓形成密切相關(guān)，而并非止血功能所必須，因此，內(nèi)源性凝血因子抑制劑已成為國際上低出血傾向抗凝藥物研發(fā)的主要方向。iXase是內(nèi)源性凝血途徑上的末位和限速酶活位點(diǎn)，有望成為新型低出血傾向抗凝藥物的重要作用靶點(diǎn)。 

　　昆明植物研究所植物化學(xué)與西部植物資源與持續(xù)利用國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室趙金華研究團(tuán)隊(duì)以天然來源的巖藻糖化糖胺聚糖為先導(dǎo)化合物，基于其系統(tǒng)的化學(xué)和藥理學(xué)研究，發(fā)現(xiàn)了一系列選擇性的iXase抑制劑，經(jīng)系統(tǒng)的成藥性分析選擇以LFG-53(YB209)為目標(biāo)成分，聯(lián)合九芝堂股份有限公司全資子公司友搏藥業(yè)開展其新藥研發(fā)工作。臨床前研究顯示，LFG-53/YB209具有相對(duì)于現(xiàn)有臨床抗凝藥的等效抗血栓活性下的低出血傾向的優(yōu)勢(shì)特點(diǎn)。 

　　LFG-53(YB209)項(xiàng)目具有完全自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)，目前已獲得中國、美國、日本、歐盟、加拿大、澳大利亞等國家或地區(qū)授權(quán)的國內(nèi)/國際專利17項(xiàng)；相關(guān)研究中取得的部分學(xué)術(shù)成果已發(fā)表于PNAS、Thromb Haemost、J Biol Chem、Eur J Med Chem、Carbohyd Polym、Pharmacol Res、Biomacromolecules、Int J Biol Macromol、Mar Drugs等學(xué)術(shù)期刊(已見刊論文30余篇)。 

　　LFG-53/YB209臨床前研究得到了云南省高端科技人才項(xiàng)目、云南省應(yīng)用基礎(chǔ)研究重點(diǎn)項(xiàng)目、中科院創(chuàng)新藥物研究院新藥研究項(xiàng)目、國家自然科學(xué)基金以及國家“重大新藥創(chuàng)制”等基金/項(xiàng)目的支持。