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植物在長期進化過程中，形成了針對害蟲和病原微生物的防御體系，探索其化學(xué)本質(zhì)，就有可能發(fā)現(xiàn)和研制出靶點更加精準(zhǔn)、高效、無毒副作用的先導(dǎo)化合物和新型綠色農(nóng)藥。中國科學(xué)院昆明植物研究所郝小江研究員帶領(lǐng)的研究團隊，20余年來，一直從事具有化學(xué)防御功能的植物天然產(chǎn)物的發(fā)現(xiàn)及其作用機制研究。

孕甾烷C21甾體是該專題組首次發(fā)現(xiàn)的抗煙草花葉病毒?(TMV)?先導(dǎo)化合物?(PNAS,2007,104 (19),8083–8088)。然而，孕甾烷C21甾體的結(jié)構(gòu)修飾以及修飾后化合物的結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系(SAR)及作用機制尚未得到評估。為此，該研究設(shè)計并合成了一系列glaucogenin A和C衍生物。活性測定顯示，大多數(shù)新設(shè)計的衍生物其抗病毒活性以鈍化為主，其鈍化活性顯著優(yōu)于一線農(nóng)藥寧南霉素。SAR分析進一步揭示了3位的取代以及C-5/C-6和C-13/C-18的雙鍵對于維持高抗TMV活性至關(guān)重要。此外，這些衍生物不僅降低了TMV外殼蛋白?(TMV-CP)?基因轉(zhuǎn)錄和TMV-CP蛋白表達水平，還下調(diào)了熱休克蛋白NtHsp70-1和NtHsp70-061的表達。隨后的分子對接實驗表明，衍生物還可與TMV外殼蛋白相互作用，干擾病毒組裝。該項研究闡明了孕甾烷C21甾體抗煙草花葉病毒功能是以鈍化為主，并可通過多種途徑發(fā)揮其抗TMV功能。其結(jié)果為靶標(biāo)尋找，以及設(shè)計、合成新的候選農(nóng)藥奠定了基礎(chǔ)。

目前，研究成果以Design,?Synthesis,?Anti-TMV?Activity,?and?Structure?Activity Relationships?of?Seco-pregnane?C21?Steroids?and?Their?Derivatives為題以封面文章形式發(fā)表在Journal of Agriculture and Food Chemistry。專題組畢業(yè)的博士生晏英（現(xiàn)為貴州醫(yī)科大學(xué)副教授）以及貴州醫(yī)科大學(xué)的唐攀為共同第一作者，中國科學(xué)院昆明植物研究所郝小江研究員、邸迎彤研究員、貴州醫(yī)科大學(xué)湯磊教授為共同通訊作者。

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