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　　天然先導化合物是創(chuàng)新藥物研究重要的基礎，中國科學院昆明植物研究所植物化學與西部植物資源持續(xù)利用國家重點實驗室趙勤實研究組多年來一直從事天然先導化合物發(fā)現(xiàn)與研究工作，在Journal Medicinal Chemistry和European Journal Medicinal Chemistry等藥物化學權(quán)威雜志上發(fā)表系列文章，最近研究組在vibsanin B的藥物化學研究方面取得新的進展。 

　　趙勤實研究組與上海交通大學陳竺院士研究團隊合作，前期對vibsanin B的作用機制與靶點開展了研究，發(fā)現(xiàn)HSP90是其抗炎作用靶點（J. Immunol.,2015,194: 4489-4497）。雙方繼續(xù)開展研究，設計合成了約120個vibsanin B的衍生物，系統(tǒng)地研究了細胞毒活性及其構(gòu)效關(guān)系，最終發(fā)現(xiàn)了一個活性較母體化合物提升10倍，且毒性大幅度降低的苗頭化合物12f（圖1）。然后采用計算機輔助藥物設計、結(jié)構(gòu)生物學和藥物化學等多學科交叉的研究模式確定12f直接的作用靶點與vibsanin B相同，都是HSP90β，并且結(jié)合在其C末端。因此，這部分研究結(jié)果表明vibsanin B衍生物代表著一類全新的HSP90C端抑制劑，并以“Design, Synthesis, and Biological Activities of Vibsanin B Derivatives: A New Class of HSP90 C-Terminal Inhibitors”為題發(fā)表在藥物化學Top雜志Journal of Medicinal Chemistry (2017, 60, 9053-9066. 文章鏈接)上，并申請了專利保護。 

　　該研究工作得到了國家自然科學基金（81603000, 21602227, 21778059, U1502223）和云南省科技項目（2017FB135）的支持。 

　　圖1 苗頭化合物12f的發(fā)現(xiàn) 

（責任編輯：李雪）