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　　“苯烯莫德”是新一代的消炎藥物，目前主要用于治療多種自身免疫疾病，如銀屑病、牛皮癬、濕疹等過敏性疾病。其目前被列入國家科技重大專項，為世界首創(chuàng)新藥，也有良好的市場前景。2020年2月，耶魯大學(xué)的 Jason M. Crawford 團(tuán)隊于強氧化還原條件與富營養(yǎng)狀態(tài)的P.Luminescens中首次分離兩種苯烯莫德二聚體天然產(chǎn)物：carbocyclinone-534和duotap-520，前者有一定的抑制分枝桿菌生長的作用，后者有非常顯著的抗金葡菌和腸糞球菌活性。同時該團(tuán)隊也提出了carbocyclinone-534可能的生源路徑(Angew. Chem., Int. Ed. 2020, 59, 7871-7880.)。 

　　中國科學(xué)院昆明植物研究所天然產(chǎn)物合成化學(xué)團(tuán)隊鄧軍課題組近年來一直專注于醌類天然產(chǎn)物仿生全合成研究，考慮到上述兩個分子獨特的分子結(jié)構(gòu)和良好的生物活性，該課題組對其進(jìn)行了全合成研究。 

　　研究人員首先通過威斯邁爾反應(yīng)、HWE反應(yīng)等6步反應(yīng)高效合成三酚中間體，隨后通過鐵氰化鉀氧化一步構(gòu)建重要中間體羥基醌類二聚產(chǎn)物，最后通過碘與二價銅的催化脫氫完成了carbocyclinone-534的全合成。在以最長線性步驟8步完成該分子仿生全合成的同時，結(jié)合一系列驗證實驗，更正了Jason M. Crawford團(tuán)隊所提出的carbocyclinone-534的生源路徑。 

　　隨后通過F-C烷基化、HWE反應(yīng)等6步反應(yīng)高效合成苯烯莫德單體，并發(fā)現(xiàn)其與三酚中間體在鐵氰化鉀和氫氧化鉀的條件下完成duotap-520的合成，同時研究人員也通過一系列機(jī)理驗證反應(yīng)驗證了該反應(yīng)的機(jī)理。 

　　目前以上成果以“Biomimetic Total Synthesis of (±)-Carbocyclinone-534 Reveals Its Biosynthetic Pathway”為題，作為封面文章發(fā)表在有機(jī)化學(xué)權(quán)威期刊Organic Letters上（2020, 22, 24, 9421-9426; Doi: 10.1021/acs.orglett.0c02865）。中國科學(xué)院昆明植物研究所18級碩士生曲春雷和18級博士生龍先文為該論文的共同第一作者，鄧軍研究員和薛小松教授（校外合作）為該論文的共同通訊作者。上述研究工作得到了國家自然科學(xué)基金(21871278)，中國科學(xué)院西部之光和云南省重點項目等資助。