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巖藻糖化糖胺聚糖化學(xué)及藥理學(xué)研究獲新進(jìn)展

文章來源:植物化學(xué)與西部植物資源持續(xù)利用國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室  |  發(fā)布時(shí)間:2021-03-22  |  作者:尹榮華  |  瀏覽次數(shù):  |  【打印】 【關(guān)閉

 

  巖藻糖化糖胺聚糖(Fucosylated glycosaminoglycan, FG)一類側(cè)鏈含巖藻糖(α-L-fucose, Fuc)的糖胺聚糖(glycosaminoglycan, GAG)衍生物,因其化學(xué)結(jié)構(gòu)特殊、藥理活性顯著而受到廣泛關(guān)注。中國科學(xué)院昆明植物研究所天然產(chǎn)物藥理學(xué)新藥創(chuàng)制團(tuán)隊(duì)趙金華研究組長期致力于此類化合物的藥物化學(xué)和藥理學(xué)研究,近來所左之利、黃勝雄、秦洪波、云南大學(xué)張洪彬、中南民族大學(xué)劉吉開課題組合作中取得新進(jìn)展。 

  基于純化寡糖策略,首次確證Thelenota ananas (梅花參)來源的FG含有雜二糖側(cè)鏈,澄清了三十多年來關(guān)于FG中是否存在二糖側(cè)鏈的學(xué)術(shù)疑問;Acaudina molpadioides(海地瓜)來源FG的確切結(jié)構(gòu)解析進(jìn)一步揭示FG二糖側(cè)鏈的糖基組成及硫酸化形式呈現(xiàn)多樣性特點(diǎn);抗凝構(gòu)-效關(guān)系及抗血栓活性分析顯示,含二糖側(cè)鏈的FG七糖即可具有強(qiáng)效抗凝抗血栓活性(Yin RH et al. Biomacromolecules 2021, 22: 1244;Mao H & Cai Y et al. Carbohyd Polym. 2020, 245: 116503)?;趥?cè)鏈結(jié)構(gòu)類型,探究了溫和酸水解作用于FG側(cè)鏈的一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征(Liu XX et al. Mar Drugs. 2020, 18: 286);基于純品寡糖化合物的結(jié)構(gòu)解析,首次揭示了巖藻聚糖過氧化解聚產(chǎn)物的特殊末端結(jié)構(gòu)特征及其可能的化學(xué)機(jī)制(Li XM et al. Carbohyd Polym. 2021, 256: 117513)。 

  低分子量FG (LFG)新藥相關(guān)研究中,報(bào)道了Holothuria fuscopunctata(象牙參)原料藥材所含多糖的多樣性特征,包括一種尚未見報(bào)道的氨基多糖(Gao N et al. Int J Biol Macromol. 2020, 164: 3421);從構(gòu)-效關(guān)系及藥學(xué)研究角度解析了~ 5.3kDaLFG多組分藥物作為內(nèi)源性因子X(iXase)抑制劑的成藥性特征(Zhou LT & Gao N et al. Thromb Haemost. 2020, 120: 607);系統(tǒng)分析了LFG所含寡糖同系物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、同系寡糖抑制iXase的活性強(qiáng)度及其靶點(diǎn)選擇性、選擇性抑制內(nèi)源性凝血以及低出血傾向抗血栓活性特點(diǎn),以數(shù)學(xué)模型清晰揭示了LFG抗凝抗血栓活性與化學(xué)組成之間相關(guān)性(Sun HF & Gao N et al. Eur J Med Chem. 2020, 207: 112796)。 

  FG相關(guān)藥理學(xué)活性研究還發(fā)現(xiàn),FG及其衍生物對與血管新生和腫瘤侵襲相關(guān)的乙酰肝素酶(Heparanase, HPSE)具有顯著抑制活性,且可顯著抑制腫瘤相關(guān)的新血管生成以及腫瘤細(xì)胞轉(zhuǎn)移(Zhou LT et al. Pharmacol Res. 2021, 166: 105527)。 

  所述論文的第一作者包括尹榮華、毛慧、蔡英、劉茜茜、李曉梅、高娜、周路坦、孫會(huì)芳;研究得到國家自然科學(xué)基金(81773737、81872774、817033743190092681673330)、云南省科技計(jì)劃重點(diǎn)項(xiàng)目(2016FA050)、云南省創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)項(xiàng)目(2018HC012)、云南省科技計(jì)劃重大專項(xiàng)(2019ZF011-2)等科研基金的資助。 

  論文鏈接1 (Biomacromolecules)

  論文鏈接2 (Carbohyd Polym) 

  論文鏈接3 (Mar Drugs) 

  論文鏈接4 (Carbohyd Polym)

  論文鏈接5 (Int J Biol Macromol) 

  論文鏈接6 (Thromb Haemost) 

  論文鏈接7 (Eur J Med Chem) 

  論文鏈接8 (Pharmacol Res) 

   

圖1. Thelenota ananas來源FG中含二糖側(cè)鏈寡糖結(jié)構(gòu)揭示天然復(fù)雜FG結(jié)構(gòu)特征,揭示強(qiáng)效抗內(nèi)源性iXase最簡結(jié)構(gòu) 

 

圖2. FG純化寡糖對Luc-4T1細(xì)胞小鼠體內(nèi)肺轉(zhuǎn)移的影響 

(責(zé)任編輯:李雪)

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