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　　中國科學院昆明植物研究所原研、昆明植物研究所-九芝堂股份有限公司聯(lián)合研發(fā)的抗凝抗血栓新藥LFG-53/YB209日前收到美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)簽發(fā)的準予開展臨床試驗的書面通知(IND 153593)。 

　　LFG-53/YB209為強效和選擇性的內(nèi)源性因子X酶(iXase)抑制劑，其藥理學靶點機制不同于現(xiàn)有臨床抗凝藥物，屬于“First-In-Class”類新藥。 

　　抗凝藥物是臨床預(yù)防和治療血栓性疾病特別是靜脈血栓性疾病的“基石”，現(xiàn)有臨床抗凝藥物在心血管重大疾病的治療中發(fā)揮著極為關(guān)鍵的作用。然而經(jīng)典抗凝藥物如華法林、肝素等均存在嚴重出血風險，并且存在與出血風險相關(guān)的個體差異大的藥代動力學缺陷；近四十年來，包括低分子肝素、凝血酶或因子Xa直接抑制劑(水蛭素類、沙班類、加群類等)等創(chuàng)新藥物在改善藥代動力學特征方面取得巨大進展，對臨床抗凝抗血栓治療具有重大貢獻；但在避免嚴重出血危險方面尚未取得突破性進展?，F(xiàn)有臨床抗凝藥物都是以共同凝血途徑上的凝血因子為藥物靶點，由于共同凝血途徑參與生理性止血，因此現(xiàn)有抗凝藥物均可導(dǎo)致出血危險。新近研究顯示，內(nèi)源性凝血因子與病理性血栓形成密切相關(guān)，而并非止血功能所必須，因此，內(nèi)源性凝血因子抑制劑已成為國際上低出血傾向抗凝藥物研發(fā)的主要方向。iXase是內(nèi)源性凝血途徑上的末位和限速酶活位點，有望成為新型低出血傾向抗凝藥物的重要作用靶點。 

　　昆明植物研究所植物化學與西部植物資源與持續(xù)利用國家重點實驗室趙金華研究團隊以天然來源的巖藻糖化糖胺聚糖為先導(dǎo)化合物，基于其系統(tǒng)的化學和藥理學研究，發(fā)現(xiàn)了一系列選擇性的iXase抑制劑，經(jīng)系統(tǒng)的成藥性分析選擇以LFG-53(YB209)為目標成分，聯(lián)合九芝堂股份有限公司全資子公司友搏藥業(yè)開展其新藥研發(fā)工作。臨床前研究顯示，LFG-53/YB209具有相對于現(xiàn)有臨床抗凝藥的等效抗血栓活性下的低出血傾向的優(yōu)勢特點。 

　　LFG-53(YB209)項目具有完全自主知識產(chǎn)權(quán)，目前已獲得中國、美國、日本、歐盟、加拿大、澳大利亞等國家或地區(qū)授權(quán)的國內(nèi)/國際專利17項；相關(guān)研究中取得的部分學術(shù)成果已發(fā)表于PNAS、Thromb Haemost、J Biol Chem、Eur J Med Chem、Carbohyd Polym、Pharmacol Res、Biomacromolecules、Int J Biol Macromol、Mar Drugs等學術(shù)期刊(已見刊論文30余篇)。 

　　LFG-53/YB209臨床前研究得到了云南省高端科技人才項目、云南省應(yīng)用基礎(chǔ)研究重點項目、中科院創(chuàng)新藥物研究院新藥研究項目、國家自然科學基金以及國家“重大新藥創(chuàng)制”等基金/項目的支持。