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　　烯胺酮（Enaminones）是一類重要的功能性烯烴，由于其兼具烯胺的親核性和烯酮的親電性，常用于合成含氮單雜環(huán)類化合物，同時(shí)作為潛在的藥物合成中間體，烯胺酮也是許多藥理活性化合物的重要構(gòu)件。交叉脫氫偶聯(lián)（Cross-Dehydrogenative-Coupling, CDC）反應(yīng)是一種直接構(gòu)建碳-碳鍵或碳-雜鍵的理想策略，該策略無需預(yù)先官能團(tuán)化且副產(chǎn)物只有氫氣或水，具有合成簡(jiǎn)便、綠色環(huán)保等優(yōu)點(diǎn)。近年來，通過CDC策略直接構(gòu)建多官能團(tuán)烯胺酮化合物引起了廣泛關(guān)注，目前，已有的研究主要集中在烯胺酮C(sp²)-H鍵的官能化，而更具有挑戰(zhàn)性的C(sp³)-H鍵官能化反應(yīng)尚無報(bào)道。 

　　近期，中國科學(xué)院昆明植物研究所黎勝紅專題組發(fā)展了一種非金屬催化烯胺酮與雜環(huán)硫酚的區(qū)域選擇性交叉偶聯(lián)脫氫反應(yīng)，首次實(shí)現(xiàn)烯胺酮γ-C(sp³)-H鍵的直接官能團(tuán)化。該策略以廉價(jià)易得的KIO₃為催化劑，空氣為唯一氧化劑，具有條件溫和、綠色環(huán)保、原子經(jīng)濟(jì)性高、區(qū)域選擇性高、官能團(tuán)耐受性好等優(yōu)點(diǎn)。此外，該方法能夠在克級(jí)規(guī)模下實(shí)現(xiàn)高效制備，同時(shí)在復(fù)雜天然產(chǎn)物和藥物分子的后期修飾中也表現(xiàn)出良好的適用性。該工作為碳-硫鍵的綠色高效構(gòu)建以及復(fù)雜活性分子的結(jié)構(gòu)改造提供了一種新策略（圖1）。 

圖1 烯胺酮的γ-C(sp³)-H官能團(tuán)化反應(yīng) 

　　相關(guān)研究成果以KIO₃-Mediated γ-C(sp³)-H Sulfenylation of Enaminones為題發(fā)表于有機(jī)化學(xué)權(quán)威期刊Organic Letters上（2022, 24, 7533-7537； Doi: 10.1021/acs.orglett.2c02824）。在站博士后鄭瑜為該論文的第一作者，黎勝紅研究員為通訊作者，中國科學(xué)院昆明植物研究所為第一單位。該研究得到了國家自然科學(xué)基金重點(diǎn)項(xiàng)目（21937006）、國家自然科學(xué)基金青年基金項(xiàng)目（22101287）、云南省博士后定向培養(yǎng)資助項(xiàng)目和云南省博士后科研基金項(xiàng)目的支持。 

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